同为阔血管药，治疗作用有何大差异？

上个世纪二十世纪，美国人 Murad 等研究者了甘油类蚕食肺部的功用，发现其能使一个组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使剂量大大提高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩肺部功用。

NO-cGMP 瞬时渠道功用的阐述也为解毒物的制造须要了方向，一方面是大大提高某一一个组织内的 NO 剂量而发挥功用，另外一方面是增加某些一个组织中会 cGMP 剂量。本期简介，我们就来谈论以外常用的 PDE 相近物。

本期简介：同为扩肺部解毒，病患功用有何大差异？

以外常用的 PDE 相近物主要有哪几大类？各类的代表解毒物分别是什么？

哪一类 PDE 相近物可使用病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 相近物，其effect与mg发挥作用何种关系？

西地那非、拔地那非归入哪一类 PDE 相近物？此类解毒物在用作时必需注意哪些不确定官能？

参考正确

1. PDE-3 相近物：柏木他胺、米力农

（1）柏木他胺

抗病毒白血球解毒物，其 CFDA 批准后制剂为使用暂时官能跛行、公共卫生脑梗死患上 (心源官能脑梗死除外)，其他针灸系统设计参考如公共卫生 PCI 术后后冠心病。抗生素，一次 100 mg，一日 2 次，可根据岁数、征状合理相应mg。

基于日本老年人的 CSPSⅡ试验，表明柏木他胺在公共卫生脑卒中会方面相近对乙酰氨基酚，细菌官能事件的年发病率要比对乙酰氨基酚组的来得很低，但惹来的头痛、头痛、心悸、黄疸和心动过速等来得常见，停止使用柏木他胺的高血压数量比停止使用对乙酰氨基酚的多。

（2）米力农

正官能肌力功用和肺部蚕食解毒物，其 CFDA 批准后制剂是使用其他治果欠佳的急慢官能充血官能心力衰竭，其他针灸系统设计如病患肺脏手术时很低心排血量。

其effect与mg有关，小mg时主要乏善可陈为正官能肌力功用，但当mg有所增加，将近到比较稳定的最大正官能肌力effect时，其扩肺部功用也随mg的增加而增进。

负荷mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内极快静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的反应速度静脉滴注维持。最大日mg不有约 1.13 mg/kg。疗程不有约 2 周。肾功能不RC必需减量及减慢滴注反应速度。

2. PDE-4 相近物：伏福斯特

FDA 批准后用法使用特为发官能白血球有所增加和真官能红细胞有所增加，降很低白血球生成，具有正官能肌力和舒肺部功用，所致避免容器潴留。作为 PDE3 抑制解毒也能抑制白血球的有数。与柏木他胺、米力农、NSAIDs、抗病毒白血球解毒物等用为可增加发生出血的不确定官能。

此外，PDE-4 相近物还有病患 COPD 的罗氟司特为、柏木司特为以及病患银屑病的埃利司特为，以外尚无在中华民族港交所。

3. PDE-5 相近物：西地那非、拔地那非、他将近那非、双嘧将近拉

（1）西地那非、拔地那非、他将近那非

此类解毒物最知名，广泛使用男官能勃起神经官能的病患，由于是肺部蚕食剂，也可使用降很低食道型式肺食道高压（美国 FDA 尚无批准后将拔地那非使用病患此制剂）。

这一系列解毒物不准与任何形式的甘油解毒物同时系统设计。用作西地那非后 24 小时内或用作他将近那非后 48 小时内所谓用作，即使在这些整整窗后来，可能仍发挥作用强于的致很呼吸困难功用。另外，肺静脉闭塞官能疟疾 (PVOD) 常常会被错误看做特为发官能食道型式肺食道高压，而肺肺部蚕食解毒如 PDE5 相近物可使 PVOD 高血压的心肺部正常总体衰弱，故不推荐此类高血压用作。

特为别注意的是以上游离的 PDE 相近物如伏福斯特、柏木他胺对于心力衰竭（HF）高血压有潜在危害，要审计不确定官能。而 PDE-5 相近物对有临界官能很呼吸困难和/或很低发电并能正常的 HF 高血压有用作不确定官能。

（2）双嘧将近拉

CFDA 制剂使用抗病毒白血球有数、公共卫生冠心病。此外，仍须使用公共卫生脑卒中会（与对乙酰氨基酚用为），使用华法林的来进行病患以进一步提高其抗病毒栓功用（如 FDA 制剂防止肺脏瓣膜置换术术后冠心病），以及肾病综合症。

PDE-5 相近物还有未有在中华民族港交所的病患病患静脉哮喘、喘息型式静脉炎的扎普司特为等。

4. 非游离 PDE 相近物：茶碱类解毒物

作为静脉蚕食剂其管控慢官能哮喘的并能在于有抗病毒炎、免疫调节及人身安全静脉的功用。茶碱类对急官能心肌梗死、活动官能消化溃疡、未有经管控的病症高血压停止使用。而多索茶碱不良反应发病率较很低，针灸耐受官能好。

注解

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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总编辑： 刘登